胆固醇血症是导致心血管疾病死亡的重大风险之一。据2010年中国心血管报告显示，目前我国至少有2亿高血脂症患者，但我国高血脂症的整体防治现状并不乐观。中日友好医院杨文英教授近日公布的研究结果显示，患者对高胆固醇血症的知晓率仅为11.0%，治疗率为5.1%。 
    他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白(LDL)受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。 
    自1987年美国FDA批准洛伐他汀上市以来，市场上他汀类药物日益受到人们的亲睐。他汀类药物成为了目前治疗高胆固醇血症的首选药物。目前我国已有辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀上市。 
    根据米内网-2011年降血脂药竞争格局栏目数据显示，阿托伐他汀的市场份额最大，占54.76%。

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    由上图可见，他汀类产品基本主导降血脂药物市场，但他汀类复方产品并未在市场上大幅出现。所以，近年他汀类复方产品成为国内厂家研发的新方向，其中依折麦布辛伐他汀片、氨氯地平阿托伐他汀钙片都已获得进口批文。 
    默沙东研发的全新降脂药物葆至能于5月12日在中国正式上市。它与以往降脂药物相比，葆至能具有双重机制，即抑制胆固醇在肝脏的合成，同时抑制其在小肠的吸收，从而提供强效、安全的治疗方案。 
    葆至能是依折麦布10mg分别与辛伐他汀片10、20、40mg组成的三种规格的复方降脂药。依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平;辛伐他汀通过HMG-CoA转化为甲羟戊酸(一种胆固醇生物合成途径的早期步骤)来减少胆固醇的含量。两者的作用机制有互补的作用。 
    目前，我国已有多个他汀类相关复方制剂在审批中，其中包括辛伐他汀与降脂药、降压药及治疗糖尿病药组方的新药申请。

    表:他汀类相关复方制剂的新药申报情况

 

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