随着生活水平不断提高,人们的自我保健意识不断增强,能量类药物逐渐在我国医药市场占据一席之地。众多新药和仿制药的陆续上市,推动了我国能量类领域用药的不断发展。中国药学会(CPA)对2013年全年16个重点城市的医药市场分析数据显示,市场份额位居前3名的能量类药物依次是磷酸肌酸钠、辅酶类和三磷酸腺苷二钠氯化镁(ATP-MgCl2),这些药物是治疗冠心病、心绞痛、急性心肌梗死、心力衰竭以及实施心脏手术的辅助用药,在心血管类药物中增长较快。
在2011年心血管药物(西药)分类中,能量类药物的市场份额就已超越心血管领域其他药物类别,而2013年全年16个重点城市的CPA数据显示,心脑血管用药的年销售额为142.8亿元,其中能量类药物年销售额为20.3亿元,占整个心脑血管用药的14%(图1)。由此可见,能量类药物具有广阔的发展空间。
在能量类的药物中,我国较早上市的有1,6-二磷酸果糖(FDP)、三磷酸腺苷(ATP)和辅酶Q10等,而目前临床广泛使用的磷酸肌酸钠、辅酶类等正成为能量类药物新的代表,在临床治疗中发挥重要作用。
FDP
FDP属于正性肌力药物,是机体内葡萄糖代谢过程中产生的一种中间产物。FDP通过调节糖代谢中多种酶的活性而产生抗溶血和保护红细胞的作用。
上世纪80年代末期,意大利福斯卡玛生化制药公司上市了注射用FDP,这也是我国医药市场上唯一的进口FDP。1992年,我国成功研发了FDP产品。至上世纪末期,FDP药用市场有了较快发展,出现了粉针剂、注射液、胶囊剂、片剂和口服液等多种剂型。在FDP市场份额中,国产药已占99%。近几年,随着磷酸肌酸钠和ATP-MgCl2的上市,并受药品价格调整和生产厂家众多等多种因素的影响,FDP在医院的用量下降,总体市场呈现出走低的态势。
辅酶Q10
辅酶Q10是一种重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂,医学上广泛用于心肌梗死、心律失常、高血压等心血管疾病的辅助治疗,以及病毒性肝炎、亚急性肝坏死和暴发性肝炎所致脑水肿的综合治疗,也可用于肿瘤综合治疗。近年来,辅酶Q10还被广泛用作营养保健品及食品添加剂,市场需求不断增长。
辅酶Q10最早于1957年在美国发现,英国爱丁堡大学彼得?米切尔(PeterMitchell)博士因其在研究辅酶Q10与细胞能量关系方面的贡献而获得1978年诺贝尔化学奖。我国从上世纪70年代开始对辅酶Q10进行研究,并很快建立了生物提取法生产线。
2013年16个重点城市的CPA分析数据显示,辅酶类药物的市场份额排在整个能量类药物的第2位,年销售额约为7.9亿元,占整个能量类药物市场份额的39%(图2)。
ATP-MgCl2
ATP-MgCl2是一种高能复合物,其制剂由三磷酸腺苷二钠100mg和氯化镁32mg组成。ATP-MgCl2能在缺血缺氧状态下给细胞直接供能,从而改善细胞能量、代谢及细胞膜钠泵机制,减轻细胞肿胀,改善微循环障碍,恢复脏器功能。
和传统的ATP制剂相比,ATP-MgCl2的特点在于其含有镁离子。镁离子是多种离子通道的启动剂,可激活离子通道酶的活性并维持细胞内离子平衡,可恢复衰竭细胞的功能,并清除代谢障碍,从而有效提高细胞能量代谢效能。
ATP-MgCl2不仅是心肌细胞的保护剂,也是其他脏器细胞的保护剂。鉴于此,ATP-MgCl2因具有临床应用广泛、有效成分活性强、多脏器细胞修复等特点而成为能量类药物中较有潜力的品类,其临床应用值得关注。
磷酸肌酸钠
磷酸肌酸钠是一种新型细胞保护剂,在保护心肌细胞的同时可促进ATP的再合成,具有高效的能量激发功能。磷酸肌酸钠可用于在心脏手术过程中加入心脏停搏液以预防心力衰竭,也可用于缺血状态下心肌代谢异常的辅助治疗,降低缺血性心肌损害并改善室性心律失常。意大利欧辉制药厂于1992年在全球上市了磷酸肌酸钠,我国于1995年进口该药。目前市场上有5家药厂生产磷酸肌酸钠。
2013年全年16个重点城市的CPA数据显示,磷酸肌酸钠年销售额约为10.3亿元,占整个能量类药物市场份额的51%(图2)。随着磷酸肌酸钠在心肌梗死溶栓治疗、经皮冠状动脉介入治疗(PCI)和冠状动脉旁路移植术(CABG)中得到广泛应用,其每年市场增长率均保持在30%左右。
■小结
磷酸肌酸钠的广泛应用和ATP-MgCl2的异军突起推动了整个能量类药物的发展。该类药物副作用较少,临床应用广泛,具有良好的市场前景。随着医药技术的不断发展,能量类药物也将更新换代,具有新的作用机制的新药将不断涌现,不断丰富能量类药物市场。