高血压和血脂异常是造成近年我国心血管病发病和死亡增加的两大危险因素,而人群胆固醇水平的大幅提高是我国冠心病发病率和死亡率增加的最主要致病性因素,以降低低密度脂蛋白胆固醇为主的调脂治疗是冠心病等动脉粥样疾病防治的最根本措施。
近十余年国内外先后完成了一系列里程碑式的降脂试验表明,他汀类药物被视为血脂异常药物治疗的基石。然而一些患者在接受了较大剂量他汀治疗后,其胆固醇水平仍不能达到目标值以下,另有一些患者由于种种原因不能耐受他汀治疗。对此,相关专家认为,降胆固醇新药胆固醇吸收抑制剂的问世为血脂异常的防治提供了一种新手段。
胡大一教授介绍说,人体血循环中胆固醇主要来自于两种途径,即体内(肝脏与外周组织)生物合成和肠道吸收。他汀类药物是通过抑制作用减少内源性胆固醇合成,而胆固醇吸收抑制剂则主要是减少肠内胆固醇的吸收发挥作用,依折麦步是目前已经上市的唯一一种胆固醇吸收抑制剂。
他汀类药物通过抑制肝脏胆固醇的合成而降低血胆固醇的浓度,但肠道胆固醇的吸收会代偿性增加从而抵消一部分他汀类药物的作用。而胆固醇吸收抑制剂主要通过减少肠道内固醇类物质的吸收发挥降胆固醇作用,但与此同时,肝脏合成胆固醇的数量可代偿性增加。因此,他汀类药物与胆固醇吸收抑制剂合用,二者作用机制具有互补性。研究表明,在他汀治疗基础上加用依折麦步,可使低密度脂蛋白胆固醇水平进一步降低18%至25%,其不良反应发生率与单独应用他汀时无显著差别。
来源:科技日报