以白藜芦醇和姜黄素为先导化合物的抗氧化和抗癌活性研究
白藜芦醇(Resveratrol,1a)广泛存在于各种食用植物和食品中,具有多种生物活性,如抗氧化、抑制心血管疾病、抗癌等。姜黄素(Curcumin,2a)是调味品姜黄中的一种黄色色素,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用。为了研究它们的生物活性与分子结构的关系,寻找更有效的抗氧化和抗癌先导化合物,我们合成了一系列白藜芦醇类似物(1b~1f)及姜黄素类似物(2b~2f),研究了它们在生物膜模拟体系(胶束)、大鼠肝脏微粒体、人血红细胞膜中的抗氧化活性,同时还研究了它们对自由基诱导的DNA损伤的保护作用及对人早幼粒白血病细胞(HL-60)的抑制作用和诱导细胞凋亡作用。研究结果显示,这些化合物的抗氧化活性与其细胞毒性之间有相关性。结构-活性关系(SAR)分析表明具有邻位及对位二酚羟基的化合物(1d,1e,2e,2f)具有比其母体化合物及其它类似化合物更高的活性。这为抗氧化治疗药物及抗癌的设计提供了有用的信息。
来源:国科网